Ксеникал — аналоги и заменители
Указаны средние цены на лекарства из аптек
Как сэкономить
Как выбрать
К рекомендуемым в таблице аналогам, относятся препараты с наиболее подходящим содержанием активного вещества используемого в препарате Ксеникал. Для каждого из таких лекарств, приведены средние цены за минимальный объем, регулярно обновляемые с учетом рыночной обстановки.
Почему аналоги — дороже или дешевле чем Ксеникал?
Например: На изготовление химической формулы лекарства тратится много времени и денег, проводятся испытания. Затем фармацевтическая компания покупает патент и выпускает его в продажу.
Цена препарата высока (необходимо окупить вложенные средства). Другие лекарства того же состава, менее известные и проверенные временем — в разы дешевле.
Как распознать подделку
Чтобы не купить подделку, нужно внимательно смотреть на свою покупку.
Важно знать
Есть противопоказания! Перед началом приема препаратов проконсультируйтесь с врачом! Соблюдайте предписанные врачом дозировки! Прежде чем заменить тот или иной препарат проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Препараты нельзя использовать позднее даты, указанной на их упаковке.
(8)-2-формиламино-4-метил-пентановой кислоты (S)-1-[(2S, 33)-3-гексил-4-оксо-оксетан-2-илметил]- додецил-эфир
Состав/формула
Одна капсула содержит:
активное вещество: орлистат - 0.120г
(в виде пеллет* - 240 мг)
* состав пеллет: орлистат, МКЦ (целлюлоза микрокристаллическая), карбоксиметилкрахмал натрия (примо- гель), повидон К-30, натрия лаурилсульфат;
вспомогательные вещества: тальк;
состав оболочки капсулы: желатин, индигокармин, титана диоксид.
Твердые желатиновые капсулы № 1, непрозрачные, бирюзового цвета. На корпусе капсулы имеется надпись «XENICAL 120», на крышечке - «ROCHE», черного цвета. Содержимое капсул - пеллеты белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Ингибитор липаз ЖКТ
Код ATX [А08АВ01]
Фармакологические свойства
Ксеникал - специфический ингибитор желудочно- кишечных липаз, обладающий продолжительным действием. Его терапевтическое действие осуществляется в просвете желудка и тонкого кишечника и заключается в образовании ковалентной связи с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент при этом теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды. Поскольку нерасщепленные триглицериды не всасываются, возникающее вследствие этого уменьшение поступления калорий в организм приводит к уменьшению массы тела. Таким образом, терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток.
Судя по результатам содержания жира в кале, действие орлистата начинается через 24-48 часов после приема. После отмены препарата содержание жира в кале через 48-72 часа обычно возвращается к уровню, имевшему место до начала терапии.
Фармакокинетика
Всасывание
У добровольцев с нормальной массой тела и ожире¬нием системное воздействие препарата минимально. Через 8 часов после перорального приема препарата неизмененный орлистат в плазме определить не уда¬лось, что означает, что его концентрации находятся ниже уровня 5 нг/мл.
В целом, после приема терапевтических доз выявить неизмененный орлистат в плазме удавалось лишь в редких случаях, при этом концентрации его были крайне малы (<10 нг/мл или 0.02 мкмоль). Признаки кумуляции отсутствовали, что подтверждает, что всасывание препарата минимально.
Распределение
Объем распределения определить нельзя, поскольку препарат очень плохо всасывается. In vitro орлистат более чем на 99% связывается с белками плазмы (в основном, с липопротеинами и альбумином). В ми¬нимальных количествах орлистат может проникать в эритроциты.
Метаболизм
Судя по данным, полученным в эксперименте на животных, метаболизм орлистата осуществляется, главным образом, в стенке кишечника. В исследовании у лиц с ожирением установлено, что примерно 42% от той минимальной фракции препарата, которая подвергается системному всасыванию, приходится на два основных метаболита - Ml (четырехчленное гидролизированиое лактоновое кольцо) и МЗ (Ml с отщепленным остатком N-формиллейцина).
Молекул" Ml и МЗ имеют открытое (3-лактонное кольцо и крайне слабо ингибируют липазу (соответственно, в 1000 и 2500 раз слабее, чем орлистат). С учетом такой низкой ингибирующей активности и низких плазменных концентраций (в среднем, 26 нг/мл и 108 нг/мл, соответственно) после приема терапевтических доз, эти метаболиты рассматриваются как фармакологически неактивные.
Исследования у лиц с нормальной и избыточной массой тела показали, что основным путем элиминации является выведение невсосавшегося препарата с калом. С калом выводилось около 97% принятой дозы препарата, причем 83% - в виде неизмененного орлистата.
Совокупная почечная экскреция всех субстанций, структурно связанных с орлистатом, составляет менее 2% принятой дозы. Время до полной элиминации препарата из организма (с калом и мочой) равняется 3-5 дням. Соотношение путей выведения орлистата у добровольцев с нормальной и избыточной массой тела оказалось одинаковым. Как орлистат, так и метаболиты Ml и МЗ, могут подвергаться экскреции с желчью.
Фармакокинетика в особых клинических группах
Плазменные концентрации орлистата и его метаболитов (Ml и МЗ) у детей не отличаются от таковых у взрослых при сравнении одинаковых доз препарата. Суточная экскреция жира с калом составила 27% от приема с пищей при терапии орлистатом и 7% - при приеме плацебо.
Длительная терапия больных ожирением или пациентов с избыточной массой тела, в том числе имеющих ассоциированное с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой.
В комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин. производные сульфонилмочевины и/или инсулин) или умеренно гипокалорийной диетой у больных сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела или ожирением.
Противопоказания
Синдром хронической мальабсорбции, холестаз, повышенная чувствительность к препарату или любым другим компонентам, содержащимся в капсуле.
Беременность и период кормления грудью
Препарат категории В.
В исследованиях репродуктивной токсичности на животных тератогенного и эмбриотоксического эффекта препарата не наблюдалось. В отсутствие тератогенного эффекта у животных ожидать подобного эффекта у человека не следует. Однако из-за отсутствия клинических данных Ксеникал не следует назначать беременным.
Выведение орлистата с грудным молоком не изучалось, поэтому его не следует принимать во время кормления грудью.
Способ применения и дозы
У взрослых рекомендованная доза орлистата составляет одну капсулу в 120 мг с каждым основным приемом пищи (во время еды или не позднее, чем через час после еды). Если прием пищи пропускают или если пища не содержит жира, то прием Ксеникала также можно пропустить.
Увеличение дозы орлистата свыше рекомендованной (120 мг 3 раза в сутки) не приводит к усилению его терапевтического эффекта.
Коррекции дозы у больных пожилого возраста не требуется.
Коррекции дозы при нарушении функции печени или почек не требуется.
Безопасность и эффективность Ксеникала у детей моложе 18 лет не установлена.
Побочное действие
Для описания частоты побочных реакций использу¬ются следующие категории: очень часто (> 1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000) и очень редко (< 1/10000), включая отдельные случаи.
Побочные реакции на орлистат возникали, главным образом, со стороны желудочно-кишечного тракта и были обусловлены фармакологическим действием препарата, препятствующего всасыванию жиров пищи. Очень часто отмечались такие явления, как маслянистые выделения из прямой кишки, выделение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея, учащение дефекации, жидкий стул, метеоризм, боли или дискомфорт в животе.
Их частота увеличивается при повышении содержания жира в питании. Больных следует информировать о возможности возникновения побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта и обучить, как устранять их путем лучшего соблюдения диеты, особенно в отношении количества содержащегося в ней жира. Применение диеты с низким содержанием жира уменьшает вероятность побочных действий со стороны желудочно-ккщечного тракта и тем самым помогает пациентам контро¬лировать и регулировать потребление жиров.
Как правило, указанные побочные реакции являются слабо выраженными и транзиторными. Они возникали на ранних этапах лечения (в первые 3 месяца), причем у большинства больных было не более одного эпизода таких реакций.
При лечении Ксеникалом часто возникают сле¬дующие нежелательные явления со стороны желу- дочно-кишечного тракта: «мягкий» стул, боли или дискомфорт в прямой кишке, недержание кала, вздутие живота, поражение зубов, поражение десен. Отмечались также очень часто: головные боли, инфекции верхних дыхательных путей, грипп; часто: инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, дисменорея, тревога, слабость.
Описаны редкие случаи аллергических реакций, главными клиническими симптомами которых были зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилаксия.
Описаны очень редкие случаи буллезной сыпи, повышения активности трансаминаз и щелочной фосфатазы, а также отдельные, возможно серьезные, случаи развития гепатита (причинно-следственная связь с приемом Ксеникала или патофизиологические механизмы развития не установлены).
При одновременном назначении Ксеникала и антикоагулянтов зарегистрированы случаи снижения протромбина, увеличение MHO.
Зарегистрированы случаи ректального кровотечения, дивертикулита, панкреатита и холелитиаза (частота возникновения не известна). У больных сахарным диабетом 2 типа характер и частота нежелательных явлений были сопоставимы с таковыми у лиц без сахарного диабета с избыточной массой тела и ожирением. Единственными новыми побочными действиями, возникавшими с частотой >2% и >1%, по сравнению с плацебо, были гипогликемические состояния (которые могли возникать в результате улучшения компенсации углеводного обмена) и вздутие живота.
Передозировка
В клинических исследованиях у лиц с нормальной массой тела и больных ожирением прием разовых доз 800 мг или многократный прием препарата по 400 мг 3 раза в сутки в течение 15 дней не сопровождался появлением существенных нежелательных явлений. Кроме того, у больных ожирением есть опыт применения орлистата по 240 мг 3 раза в сутки в течение 6 месяцев, что не сопровождалось достоверным увеличением частоты нежелательных явлений.
В случаях передозировки Ксеникала сообщалось либо об отсутствии нежелательных явлений, либо нежелательные явления не отличались от тех, которые наблюдаются при приеме препарата в терапевтических дозах.
В случае выраженной передозировки Ксеникала рекомендуется наблюдать пациента в течение 24 часов. По данным исследований у человека и животных, любые системные эффекты, которые можно было бы связать с липазоингибирующими свойствами орлистата, должны быть быстро обратимы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не выявлено взаимодействия с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, дигоксином, фибра- тами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, перо- ральными контрацептивами, фентермином, пра- вастатином, варфарином, нифедипином ГИТС (гастро-интестинальная терапевтическая система) и нифедипином с медленным высвобождением, сибутрамином или алкоголем (на основании исследований взаимодействий между лекарственными средствами). Однако необходимо следить за показателями MHO при сопутствующей терапии варфарином или другими пероралъными антикоагулянтами.
При одновременном приеме с Ксеникалом отмечалось уменьшение всасывания витаминов A, D, Е, К и бета-каротина. Если рекомендованы поливитамины, их_ следует принимать не менее чем через 2 часа после приема Ксеникала или перед сном. При одновременном приеме Ксеникала и циклос¬порина отмечалось снижение плазменных концентраций циклоспорина, поэтому рекомендуется более частое определение концентраций циклоспорина в плазме при одновременном приеме циклоспорина и Ксеникала.
При назначении амиодарона во время терапии Ксеникалом отмечалось снижение системной экспо¬зиции амиодарона и дезэтиламиодарона (на 25-30%), однако в связи со сложной фармакокинетикой амиодарона, клиническая значимость этого явления не ясна. Добавление Ксеникала к длительной терапии амиодароном возможно приведет к снижению терапевтического эффекта амиодарона.
Следует избегать одновременного приема Ксеникала и акарбозы, из-за отсутствия данных фармакокинетических исследований.
Особые указания
Ксеникал эффективен в плане длительного контроля массы тела (снижение массы тела и ее поддержание на новом уровне, предотвращение повторной прибавки массы тела). Лечение Ксеникалом приводит к улучшению профиля факторов риска и заболеваний, сопутствующих ожирению, включая гиперхолесте- ринемию, сахарный диабет 2 типа, нарушение толерантности к глюкозе, гиперинсулинемию, арте¬риальную гипертензию, и к уменьшению количества висцерального жира.
При использовании в комбинации с такими гипогли- кемическими препаратами, как метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин у больных сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела (ИМТ >28 кг/м2) или ожирением (ИМТ > 30 кг/м2) Ксеникал, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой, дает дополнительное улучшение компенсации углеводного обмена. В клинических исследованиях у большинства больных концентрации витаминов A, D, Е, К и бета- каротина в ходе двух полных лет терапии орлиста- том оставались в пределах нормы. Для обеспечения адекватного поступления всех питательных веществ можно назначить поливитамины. Пациент должен получать сбалансированную, уме¬ренно гипокалорийную диету, содержащую не более 30% калоража в виде жиров. Рекомендуется питание, богатое фруктами и овощами. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на три основные приема.
Вероятность побочных реакций со стороны желу¬дочно-кишечного тракта может увеличиваться, если Ксеникал принимают на фоне питания, богатого жирами (например, 2000 ккал/сутки, из них более 30% в виде жиров, что равняется примерно 67 г жира). Суточное потребление жиров должно быть распределено на три основных приема. Если Ксеникал принимают с пищей, очень богатой жиром, веро¬ятность желудочно-кишечных реакций увеличи¬вается.
У больных сахарным диабетом 2 типа уменьшение массы тела при лечении Ксеникалом сопровождается улучшением компенсации углеводного обмена, что может позволить или потребовать снижения дозы гипогликемических препаратов.
Форма выпуска и упаковка
Капсулы 120 мг
По 21 штуке в блистер из ПВХ/АL/ПВДХ. По 1, 2 или 4 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре не превышающей 25 °С в защищенном от влаги месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года со дня выпуска.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд, Швейцария Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд, Швейцария, произведено Рош С. п. А. Италия
Юридический адрес производителя: Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд, Грензахерштрассе 124, 4070 Базель, Швейцария F. Hoffmann-La Roche Ltd, Grenzacherstrasse 124, 4070 Basel, Switzerland Рош С. п. А. Виа Морелли 2, 20090 Сеграте, Милан, Италия Roche S.p. A. Via Morelli 2, 20090 Segrate, Milano, Italy
Претензии потребителей направлять no адресу Представительства в Москве:
107031, Трубная площадь, д. 2тел. +7 (495) 229 29 99,факс: +7 (495) 229 79 99
Интернет аптека имеет возможность доставить Ксеникал в любую точку на территории Российской Федерации. Проблем с оплатой препарата с открытием Сбербанком сервиса Сбербан-онлайн так же не существует. Можно заказать лекарство через интернет, и так же не отходя от компьютера произвести оплату. Для этого нужно только знать платежные реквизиты аптеки, которые можно посмотреть здесь
Ксеникал - отзывы врачей побочные эффекты
Ксеникал, отзывы врачей и побочные эффекты о котором интересуют многих пациентов, представляет собой препарат в капсулах периферического действия для лечения ожирения на основе орлистата (120 мг в 1 капсуле). По отзывам врачей Ксеникал способен ингибировать (замедлять или предотвращать) гидролиз пищевых углеводов и аккумуляцию их в жировых клетках.
Химическая переработка пищи в желудочно-кишечном тракте представляет собой последовательное ступенчатое ферментативное гидролитическое расщепление крупномолекулярных белков, углеводов и липидов до простых веществ, способных к всасыванию. Компонент орлистат, входящий в состав Ксеникала, препятствует этому процессу в просвете желудка и тонкого кишечника.
Врачи констатируют, что после приема капсулы Ксеникала ферменты ЖКТ теряют способность расщеплять жиры пищи (триглицериды) и превращать их в моноглицериды (процесс эмульгирования липидов до размера в 0,5 мкм), которые легче всасываются жировыми клетками. Терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток. В следствие этого уменьшается поступление калорий в организм, что приводит к уменьшению массы тела.
По данным клинических исследований врачей Ксеникал оказывает побочные действия на желудочно-кишечный тракт. Это такие как маслянистые выделения из прямой кишки, выделение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея, учащение дефекации, жидкий стул, метеоризм, боли или дискомфорт в животе.
Ксеникал - отзывы худеющих, инструкция
Одна капсула Ксеникал содержит орлистат (120 мг).
Препарат представляет собой ингибитор желудочно-кишечных липаз, оказывающий продолжительное терапевтическое действие (48-72 часа) без всасывания в системный кровоток.
Отзывы об эффективности Ксеникала худеющих (больных ожирением) - в целом положительные. После 2-х недель приема Ксеникала наблюдается значительная потеря массы тела, снижаются факторы риска, способствующие ожирению, уменьшается количество липидов в жировых клетках, создаются условия для предотвращения повторного увеличения массы тела (75% больных).
По отзывам больных диабетом 2-го типа, прием Ксеникала в течение полугода приводит к значительной потере массы тела за счет уменьшения количества жира в организме. Отмечалось снижение концентрации инсулина в крови. Орлистат на 37% снижает риск развития диабета 2-го типа.
Препарат показан для длительной терапии больных ожирением или пациентов с избыточной массой тела, а также для приема в комплексе с гипогликемическими средствами больными сахарным диабетом 2 типа с целью снижения массы тела.
Противопоказания Ксеникала:
- гиперчувствительность;
- синдром хронической мальабсорбции;
- холестаз;
- пожилой возраст и дети до 12 лет.
Режим дозирования: капсулы принимают внутрь во время еды или не позднее чем через час после еды.
- взрослые и дети старше 12 лет: 1 капсула с каждым приемом пищи;
- в комбинации с гипогликемическими препаратами: 1 капсула во время еды.
Увеличение дозы Ксеникала не приводит к увеличению эффекта. Во время курса следует придерживаться противожировой и противолюкозной диеты.
Сколько стоит Ксеникал в аптеке
Препарат Ксеникал выпускается фармацевтической компанией Ф.Хоффманн-Ля Рош Лтд (Швейцария) на двух ее заводах в Базеле (Швейцария) и Рош С.п.А. (Италия).
В аптеке Ксеникал стоит 856 рублей за 21 капсулу; 1557 рублей за 42 капсулы; 2877 рублей за 84 капсулы.
Аналог Ксеникала Орсотен - цена
Орсотен - аналог препарата Ксеникал с одним и тем же действующим веществом орлистат, поэтому имеет аналогичные показания и побочные эффекты. Орсотен имеет главное преимущество - стоимость препарата намного ниже цены Ксеникала.
Орсотен предназначен для лечения ожирения, путем ингибирования процесса эмульгации крупных жировых молекул и липидов. Желатиновые капсулы содержат порошок орлистата желтого цвета и микрогранулы целлюлозы. Принимать их следует во время приема пищи по одной капсуле на протяжении полугода, чтобы значительно снизить массу тела. Орсотен начинает действовать через 24 часа, не затрагивая кровоток и действует на протяжении 3-х суток. В этот период нерасщепленные триглицериды не всасываются и поступление калорий в организм уменьшается, что приводит к снижению массы тела.
Орсотен - противопоказания:
- гиперчувствительность;
- период беременности и лактации;
- дети до 18 лет и люди пожилого возраста;
- холестаз.
Орсотен капсулы 120 мг, 21 шт. - 877.00 руб.
Орсотен слим 60мг капс. 42 шт. - 914.00 руб.
Орсотен слим капсулы 60 мг, 42 шт. - 1041.00 руб.
Орсотен капсулы 120 мг, 42 шт. - 1716.00 руб.
Орсотен слим капсулы 60 мг, 84 шт. - 1927.00 руб.
Ксеникал или Орсотен - отзывы
Многие пациенты, имеющие большую массу тела, часто стают перед выбором: что лучше Ксеникал или Орсотен, и начинают изучать отзывы об эффективности данных препаратов. Но проблема в том, что состав их одинаковый, механизм действия и побочные эффекты совпадают. Поэтому руководствоваться следует ценой и доступностью.
Стоимость Орсотена намного ниже стоимости капсул Ксеникала, так как он российского производства. Конечно, качество Ксеникала намного выше, потому что его производят по швейцарской технологии.
ЛУЧШИЕ РЕЦЕПТЫ РАЗДЕЛА:
Ксеникал капс. 120мг №84. Форма выпуска, состав и упаковка
Вспомогательные вещества: тальк.
* Состав пеллет: орлистат, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель), повидон К-30, натрия лаурилсульфат.
Состав оболочки капсулы: желатин, индигокармин, титана диоксид.
21 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
21 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
21 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
Ксеникал капс. 120мг №84. Клинико-фармакологическая группа
Препарат для лечения ожирения - ингибитор желудочно-кишечных липаз
Фармакологическое действие
Специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз, обладающий продолжительным действием. Терапевтическое действие осуществляется в просвете желудка и тонкого отдела кишечника и заключается в образовании ковалентной связи с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент при этом теряет способность расщеплять жиры, поступающие с пищей в форме триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды. Поскольку нерасщепленные триглицериды не всасываются, происходит уменьшение количества поступающих в организм калорий, что приводит к уменьшению массы тела. Таким образом, терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток.
Основанные на количестве жира в каловых массах данные показывают, что действие препарата начинается уже через 24-48 ч после приема. После отмены препарата содержание жира в кале через 48-72 ч обычно возвращается к уровню, имевшему место до начала терапии.
Фармакокинетика
Всасывание
У добровольцев с нормальной массой тела и ожирением системное воздействие препарата минимально. После приема внутрь орлистат практически не абсорбируется из ЖКТ. Через 8 ч после приема внутрь неизмененный орлистат в плазме определить не удалось, что означает, что его концентрация в плазме крови ниже 5 нг/мл.
В целом, после приема терапевтических доз выявить неизмененный орлистат в плазме удавалось лишь в редких случаях, при этом концентрации его были крайне малы (<10 нг/мл или 0.02 мкмоль). Признаки кумуляции отсутствовали, что подтверждает, что всасывание препарата минимально.
Распределение
Vd установить нельзя из-за очень низкой системной абсорбции орлистата. Связывание с белками плазмы (в основном, с липопротеинами и альбумином) in vitro составляет 99%. В минимальных количествах орлистат может проникать в эритроциты.
Метаболизм
Судя по данным, полученным в экспериментальных исследованиях на животных, метаболизм орлистата осуществляется, главным образом, в стенке кишечника. В исследовании у лиц с ожирением установлено, что примерно 42% от той минимальной фракции препарата, которая подвергается системному всасыванию, приходится на два основных метаболита - M1 (четырехчленное гидролизированное лактоновое кольцо) и М3 (M1 с отщепленным остатком N-формиллейцина).
Молекулы M1 и М3 имеют открытое β-лактоновое кольцо и крайне слабо ингибируют липазу (соответственно в 1000 и 2500 раз слабее, чем орлистат). С учетом такой низкой ингибирующей активности и низких плазменных концентраций (в среднем, 26 нг/мл и 108 нг/мл соответственно) после приема в терапевтических дозах эти метаболиты рассматриваются как фармакологически неактивные.
Исследования у лиц с нормальной и избыточной массой тела показали, что 97% принятой дозы орлистата выводится с калом, из них 83% - в неизмененном виде. Совокупная почечная экскреция всех субстанций, структурно связанных с орлистатом, составляет менее 2% от принятой дозы. Период полного выведения орлистата из организма (с калом и мочой) - 3-5 сут. Орлистат и его метаболиты могут выводиться с желчью.
Соотношение путей выведения орлистата у добровольцев с нормальной и избыточной массой тела оказалось одинаковым.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Плазменные концентрации орлистата и его метаболитов (М1 и М3) у детей не отличаются от таковых у взрослых при сравнении одинаковых доз препарата.
Суточная экскреция жира с калом составила 27% от приема с пищей при терапии орлистатом и 7% - при приеме плацебо.
Показания к применению препарата
— длительная терапия больных ожирением или пациентов с избыточной массой тела, в т.ч. имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой;
— в комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, препараты сульфонилмочевины и/или инсулин) или умеренно гипокалорийной диетой у больных сахарным диабетом типа 2 с избыточной массой тела или ожирением.
Режим дозирования
Для взрослых рекомендованная доза Ксеникала составляет 120 мг (1 капсула) 3 раза/сут с каждым основным приемом пищи (во время еды или не позже чем через час после еды). Если прием пищи пропускают или если пища не содержит жира, то прием Ксеникала также можно пропустить.
Увеличение дозы Ксеникала свыше рекомендованной (120 мг 3 раза/сут) не приводит к усилению его терапевтического эффекта.
Для пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушениями функции печени или почек коррекция дозы не требуется.
Эффективность и безопасность Ксеникала у детей и подростков до 18 лет не установлена.
Побочное действие
Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), иногда (≥ 1/1000 и < 1/100), редко (≥ 1/10 000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), включая отдельные случаи.
Побочные реакции на Ксеникал ® возникали главным образом со стороны ЖКТ и были обусловлены фармакологическим действием препарата, препятствующего всасыванию жиров пищи.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - маслянистые выделения из прямой кишки, выделение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея, учащение дефекации, жидкий стул, метеоризм, боли и дискомфорт в животе. Частота этих побочных эффектов увеличивалась при повышении содержания жиров в пище. Пациентов следует информировать о возможности возникновения таких побочных реакций и обучить, как устранять их путем лучшего соблюдения диеты с низким содержанием жиров. Как правило, указанные побочные реакции являются слабо выраженными и транзиторными. Они возникали на ранних этапах лечения (в первые 3 месяца), причем у большинства больных было не более одного эпизода таких реакций.
Часто - мягкий стул, боли или дискомфорт в животе, недержание кала, метеоризм, поражение зубов, поражение десен.
Очень редко - повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, в отдельных случаях - гепатит (причинно-следственная связь с приемом Ксеникала или патофизиологические механизмы развития не установлены.)
Частота неизвестна - ректальное кровотечение, дивертикулит, панкреатит, холелитиаз.
Аллергические реакции: в отдельных случаях - зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилактические реакции.
Прочие: очень часто - головные боли, инфекции верхних отделов дыхательных путей, грипп; часто - инфекции нижних отделов дыхательных путей, дисменорея, тревога, слабость, инфекции мочевыводящих путей; очень редко - буллезная сыпь.
У больных сахарным диабетом типа 2 характер и частота нежелательных явлений были сопоставимы с таковыми у лиц без сахарного диабета с избыточной массой тела и ожирением. Единственными новыми побочными действиями, возникавшими с частотой >2% и ≥1 % по сравнению с плацебо, были гипогликемические состояния (которые могли возникать в результате улучшения компенсации углеводного обмена) и метеоризм.
При одновременном назначении Ксеникала и антикоагулянтов зарегистрированы случаи снижения протромбина, увеличение МНО.
Противопоказания к применению препарата
— синдром хронической мальабсорбции;
— холестаз;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение препарата при беременности и кормлении грудью
Категория В. Ксеникал ® не следует применять при беременности в связи с отсутствием достоверных клинических данных, подтверждающих безопасность его применения.
Выведение орлистата с грудным молоком не изучалось, поэтому не следует принимать Ксеникал ® в период грудного вскармливания.
В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного и эмбриотоксического действия орлистата.
Применение при нарушениях функции печени
Для пациентов с нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется.
Применение при нарушениях функции почек
Для пациентов с нарушениями функции почек коррекции дозы не требуется.
Особые указания
Ксеникал ® эффективен в длительных программах контроля массы тела (снижение массы тела и ее длительное поддержание на новом уровне, предотвращение повторной прибавки массы тела). Эффективность применения Ксеникала проявляется в улучшении профиля факторов риска и заболеваний, сопутствующих ожирению (таких как гиперхолестеринемия, сахарный диабет типа 2, нарушение толерантности к глюкозе, гиперинсулинемия, артериальная гипертензия), и в уменьшении количества висцерального жира.
При сопутствующей терапии варфарином или другими антикоагулянтами необходимо контролировать МНО.
При использовании в комбинации с такими гипогликемическими препаратами, как метформин, препараты сульфонилмочевины и/или инсулин, у больных сахарным диабетом типа 2 с избыточной массой тела (ИМТ ≥ 28 кг/м 2 ) или ожирением (ИМТ ≥ 30 кг/м 2 ) Ксеникал ®. в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой, дает дополнительное улучшение компенсации углеводного обмена.
В клинических исследованиях у большинства пациентов, получавших Ксеникал ® в течение 2 полных лет, концентрации витаминов А (в т.ч. бетакаротена), D, Е и К оставались в пределах нормы.
Для обеспечения адекватного поступления всех питательных веществ в организм можно назначить поливитамины, которые следует принимать не менее чем через 2 ч после приема Ксеникала или перед сном.
Пациент должен получать сбалансированную, умеренно гипокалорийную диету, содержащую не более 30% суточной калорийности в виде жиров. Рекомендуется потреблять пищу, содержащую большое количество фруктов и овощей. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на три основных приема.
Вероятность побочных реакций со стороны ЖКТ может увеличиваться, если Ксеникал ® принимают на фоне питания, богатого жирами (например, 2000 ккал/сут, из них более 30% - в виде жиров, что равняется примерно 67 г жира). Суточное потребление жиров должно быть распределено на 3 основных приема.
Уменьшение массы тела, связанное с применением Ксеникала, приводит к улучшению углеводного обмена при сахарном диабете 2 типа, что может позволить или потребовать снижения доз гипогликемических препаратов.
Передозировка
В клинических исследованиях у лиц с нормальной массой тела и у пациентов с ожирением прием разовой дозы 800 мг или многократный прием по 400 мг 3 раза/сут в течение 15 дней не сопровождались появлением существенных нежелательных реакций. Имеется опыт применения препарата по 240 мг 3 раза/сут в течение 6 мес, что не сопровождалось достоверным увеличением частоты нежелательных явлений.
В случаях передозировки Ксеникала сообщалось либо об отсутствии нежелательных явлений, либо нежелательные явления не отличались от тех, которые наблюдаются при приеме препарата в терапевтических дозах.
Лечение: в случае выраженной передозировки рекомендуется медицинское наблюдение в течение 24 ч. По данным исследований у человека и животных считается, что любые системные эффекты, которые можно было бы связать с липазоингибирующими свойствами орлистата, должны быть быстро обратимы.
Лекарственное взаимодействие
Не установлено лекарственное взаимодействие при одновременном применении Ксеникала с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, варфарином, пероральными контрацептивами, правастатином, фентермином, нифедипином ГИТС (гастроинтестинальная терапевтическая система) и нифедипином с медленным высвобождением, сибутрамином, этанолом (на основании исследований взаимодействия между лекарственными средствами).
При одновременном применении Ксеникал ® может уменьшать абсорбцию жирорастворимых витаминов A (в т.ч. бетакаротена), D, Е и К.
При одновременном применении Ксеникала и циклоспорина отмечалось снижений плазменных концентраций циклоспорина, поэтому при данной комбинации рекомендуется более частое определение концентраций циклоспорина в плазме крови.
При назначении амиодарона во время терапии Ксеникалом отмечается уменьшение биодоступности амиодарона и дезэтиламиодарона (на 25-30%), однако в связи со сложной фармакокинетикой амиодарона клиническая значимость этого эффекта не ясна. Добавление Ксеникала к длительной терапии амиодароном возможно приведет к снижению терапевтического эффекта амиодарона.
Следует избегать одновременного приема Ксеникала и акарбозы из-за отсутствия данных фармакокинетических исследований.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от влаги месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Niciun comentariu:
Trimiteți un comentariu